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盐酸大观霉素的作用 CAS: 21736-83-4

点击次数:54     发布时间:2021-11-02

盐酸大观霉素21736-83-4    

  • 盐酸大观霉素


  • 盐酸大观霉素,通用名:注射用盐酸大观霉素为淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染的二线用药,主要用于对青霉素四环素等耐药菌株引起的感染。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染,因此应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素红霉素治疗。


该品为白色或类白色结晶性粉末。比旋度 取该品,精密称定,加水溶解并稀释制成每1ml中含100mg的溶液。依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为+15°至+21°。

药理毒理

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该品为链霉菌Streptomycesspectabilis 产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性,对产生β内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性;对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对该品耐药;对该品耐药的菌株往往对链霉素庆大霉素妥布霉素等仍敏感。该品对溶脲支原体有良好作用,对沙眼衣原体梅毒螺旋体无活性

药动力学

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该品肌内注射吸收良好。一次肌内注射该品2g后,1小时达血药峰浓度(Cmax),约为100mg/L,8小时血药浓度为15mg/L,剂量加倍则血药浓度亦约增加1倍。与血清蛋白不结合。血消除半衰期(t1/2b)为1~3小时,肾功能减退者(肌酐清除率<20ml/分钟)可延长至10~30小时。该品主要以原型经肾排出,一次给药后48 小时内尿中以原型排出约100%。
血液透析可使该品的血药浓度降低约50%。

该品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。




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