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加米霉素的药理作用 CAS:145435-72-9

点击次数:35     发布时间:2021-11-03

加米霉素145435-72-9

中文名:加米霉素

英文名  Gamithromycin

 

CAS RN  145435-72-9

 

分子式  C40H76N2O12  分子量 777.04

 

概述

加米霉素为动物专用新型15元环的半合成氮杂内酯类,主要通过与细菌核糖体50S亚基结合,阻止多肽链延长,抑制细菌蛋白质的合成。加米霉素以抑菌方式对牛溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌以及猪胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌和副猪嗜血杆菌起作用,加米霉素内酯环的7a位为烷基化氮,在生理pH值条件下能快速吸收,并在靶动物肺组织中维持长时间的作用。用于治疗猪和牛的呼吸系统疾病(SRD、BRD)、羊的足部病变和跛行。其具有吸收快、起效快,药效维持时间长,残留低、安全性高等显著优点,使用一次即可达到治愈或预防目的,符合未来国内、外畜牧业发展趋势,在兽医临床具有广阔的应用前景

药理作用

药效学  

其是大环内酯类抗生素。加米霉素为15元环的半合成氮杂内酯类,主要通过与细菌核糖体50S亚基结合,阻止多肽链延长,抑制细菌蛋白质的合成。体外试验数据表明加米霉素以抑菌方式对牛溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌以及猪胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌和副猪嗜血杆菌起作用,加米霉素内酯环的7a位为烷基化氮,在生理pH值条件下能快速吸收,并在靶动物肺组织中维持长时间的作用。

药动学 

牛颈部单剂量以6mg/kg体重皮下注射加米霉素,在30~60分钟内达到最大血药浓度,生物利用度>98%,无性别差异。体外血浆蛋白结合研究表明游离药物浓度为74%。表观分布容积为25L/kg。加米霉素在肺中不到24小时即可达到最大浓度,肺/血浆浓度比值>264表明加米霉素可快速吸收进入靶组织对抗呼吸道疾病。血药半衰期长(>2日)。药物主要以原形通过胆汁排泄。

猪颈部单剂量以6mg/kg体重肌内注射加米霉素,在5~10分钟内达到最大血药浓度,生物利用度>92%。体外血浆蛋白结合试验表明游离药物浓度为77%。表观分布容积为39L/kg。加米霉素可快速吸收进入靶组织对抗呼吸道疾病。加米霉素在肺中的浓度远远大于在血液中的浓度,血药半衰期长(约4日),药物主要以原型通过胆汁排泄。

适应证:


 用于治疗对加米霉素敏感的溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌和支原体等引起的牛呼吸道疾病;胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌和副猪嗜血杆菌等引起的猪呼吸道疾病。  



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