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盐酸多柔比星的药用作用CAS:25316-40-9

点击次数:201     发布时间:2021-11-05

盐酸多柔比星的药用作用

多柔比星,分子式为 C27H29NO11,分子质量为 543.52,化学名为10-[(3-氨基-2,3,6-三去氧-α-L-来苏已吡喃基)-氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-(羟乙酰基)-1-甲氧基-5,12-奈二酮的盐酸盐,别名阿霉素盐酸盐。纯品多柔比星为桔红色的冻干粉剂,可溶于水,熔点为 216℃。多柔比星(ADM)又称阿霉素,常用于人类癌症的临床化疗。多柔比星是一种化学半合成蒽环霉素类抗肿瘤抗生素。与柔红霉素及其他蒽环霉素一样,多柔比星能与细胞 DNA 嵌插结合,影响 DNA 合成。常用于治疗各种癌症,如血液恶性肿瘤、实体瘤及软组织肉瘤等。人医临床中通常与其他药物联合用药治疗肿瘤。

【药理作用】 

盐酸多柔比星通过嵌入和抑制高分子生物合成与 DNA 相互作用,抑制 DNA 超螺旋的拓扑异构酶Ⅱ。多柔比星阻止 DNA 双螺旋的闭合,从而破坏了 DNA 链的复制。通过嵌入的方式,多柔比星也能作用于有转录活性的染色质,导致组蛋白的改变。结果表明,DNA 损伤应答、表观基因组及转录组在多柔比星所作用的细胞中不受控制。

【药代动力学】

盐酸多柔比星口服吸收不良, 临床上一般静脉注射给药或者动脉给药。静注后迅速从血中消失, 广泛分布于心、肾、肝、脾、肺组织中, 但不能透过血脑屏障。药物通过主动转运进入细胞, 细胞对药物主动转运的抑制是导致耐药性的主要机制。


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