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环丙沙星的作用和药物说明 85721-33-1

点击次数:41     发布时间:2021-11-09

环丙沙星 85721-33-1

环丙沙星的作用与功效包括以下几点:1、环丙沙星属于氟喹诺酮类的第三代产品,属于广谱的抗菌药物,抗菌活性比较强。2、环丙沙星对于革兰阳性菌以及革兰氏阴性菌均有一定的抗菌作用,对目前常见的一些细菌耐药性也有明显增加,但对于耐药的铜绿假单胞菌有比较强的活性。3、对于非典型病原菌治疗效果比较好,比如肺炎军团菌、支原体的感染以及衣原体的感染,有明显的疗效。4、口服吸收相对比较差,静脉用药效果比较好,在脑膜炎有炎症的时候药物的渗透性比较好,可以用于中枢神经系统的感染。5、可作为抗结核杆菌的二线用药。"

药物说明

语音

药理毒理

属氟喹诺酮类,抗菌谱同诺氟沙星,其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中。除对革兰阴性杆菌有高度抗菌活性外,尚对葡萄球菌属具有良好抗菌作用,对肺炎球菌、链球菌属的作用略差于葡萄球菌属。该品对部分分枝杆菌、沙眼衣原体、溶脲脲原体、人型支原体等亦具抑制作用。该药的作用机制及细菌耐药情况参见诺氟沙星。为杀菌剂,现一般认为喹诺酮类作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡

药代动力学

口服该品
250mg和500mg后,高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度为49%~70%。静滴该品100mg和后,高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3.3~4.9h,自尿中以药物原形排出给药量的29%~44%(口服)和45%~60%(静滴),部分以代谢物形式自尿中排出。胆汁中药物浓度远高于血药浓度,自粪中约排出给药量的15%~25%。
药理作用:环丙沙星是喹诺酮类广谱抗菌素,用于口服或静脉给药。
微生物学:环丙沙星抗菌谱广、抗菌能力强。该品抑制细菌DNA解旋酶,阻止细菌复制,所以快速降低细菌繁殖。是杀菌型抗菌药。环丙沙星作用方式特殊,除喹诺酮类外,与其它任何抗生素不同。因此,环丙沙星对青霉素类,头孢菌素类,氨基糖甙类和四环素类耐药菌珠均显较高抗菌能力。体外实验证明环丙沙星与β-内酰胺类,氨基糖甙类抗生素联合应用可产生相加作用或无影响,动物体内实验、药物的协同作用也经常出现,特别在白细胞减少的动物。
可与环丙沙星联合使用的药物有:假单胞菌属阿洛西林,头孢他啶。链球菌属美洛西林,阿洛西林,其它高效β-内酰胺类抗生素。葡萄球菌属β-内酰胺类抗生素,特别是异恶唑青霉素,万古霉素。厌氧菌属甲硝唑,氯林可霉素。
吸收、分布、消除:健康人口服盐酸环丙沙星0.25g或0.5g,1~2小时后cmax分别为1.5μg/mL和2.5μg/mL,半衰期约为4小时,该品主要分布于胆汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中,但在脑脊髓中浓度较低,该品可在肝脏部分被代谢,并经肾脏排泄于尿中。可在尿中保持较高药物浓度

适应症

环丙沙星的临床用途较诺氟沙星为广,除尿路感染、肠道感染、淋病等外,尚可用以治疗由流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、普罗菲登菌、摩根杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼杆菌、葡萄球菌属(包括耐甲氧西林株)等引起的骨和关节感染、皮肤软组织感染和肺炎、败血症等。该品口服制剂的适应同诺氟沙星;静脉给药可用于较重感染的治疗,如肠杆菌科细菌败血症、肺部感染、腹腔、胆道感染等。
严重感染可与其他具协同作用的抗菌药物联合应用。用于由环丙沙星敏感菌类引起的所有非合并及合并症感染。包括:
呼吸道感染:环丙沙星可应用在克雷伯氏杆菌属,肠杆菌,变形杆菌属,假单胞菌属,嗜血杆菌属,布兰汉氏菌属,军团菌和葡萄球菌引起的肺炎。环丙沙星一般不作为治疗非住院病人脑炎球菌性脑炎的药物。
中耳感染(中耳炎),鼻窦感染(鼻窦炎),特别是由于包括假单胞菌的革兰氏阴性菌或葡萄球菌所引起的感染。
眼部感染。
肾和/或尿道感染。
性腺器官感染:包括子宫附件炎,淋病和前列腺炎。
腹腔感染(肠道感染,胆道感染,腹膜炎)。
皮肤与软组织感染。
骨与关节感染。
败血症,菌血症。
免疫系统低下(免疫抑制或白细胞减少)病人的感染或感染的预防。免疫抑制病人进行选择性肠道净化。
体外研究表明,环丙沙星对下列病原体敏感:大肠杆菌、志贺氏菌、沙门氏菌、柠檬酸扦卤、克雷白氏菌、肠杆菌、沙雷氏菌、蜂房哈夫尼亚菌、迟钝爱德华氏菌、变形杆菌(吲哚阳性和吲哚阴性)、普氏罗威登斯菌、摩尔根氏菌、耶尔森氏菌、弧菌、气单胞菌、类志贸邻单胞菌、出血败血性巴斯德菌、嗜血杆菌、空肠弯曲菌、绿脓杆菌、军团菌、奈瑟氏菌、摩拉氏菌、马尔他布鲁氏菌、葡萄球菌、李斯特菌、棒状杆菌、衣原体属。
下列细菌敏感性变异大:不动杆菌、鞘膜加德钠氏菌、黄杆菌、产碱杆菌、无乳链球菌、屎链球菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、草绿色链球菌、支原体、结核分技杆菌、偶发分技校菌。环丙沙星对链球菌属的抗菌作用不及青霉素类抗生素。
下列细菌耐药:溶脲脲原体、屎链球菌、星形奴卡菌除了少数例外,厌氧菌的敏感性从中度敏感(如消化球菌与消化链球菌)到耐药(拟杆菌)。环丙沙星对梅毒螺旋体无效



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