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萘普生钠的用途与合成方法 CAS:26159-34-2

点击次数:48     发布时间:2021-11-10

萘普生钠的用途与合成方法 CAS:26159-34-2

萘普生钠的合成方法

是较易为人耐受的一种非甾体类抗炎镇痛药,属于苯丙酸类化合物,通过抑制前列腺素的合成而发挥抗炎镇痛作用,口服后吸收迅速,2~4小时内,血浆达到高峰浓度。食物对吸收速率影响不大,萘普生与血浆蛋白高度结合(99%),血浆浓度23~40mcg/ml之间。代谢为去甲基再与葡糖苷酸结合,消除半衰期12~15小时,主要由尿排出。临床适用于缓解各种轻度至中等度的疼痛,如拔牙及其他手术后的疼痛、原发性痛经及头痛等。也适用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型风湿性关节炎(Juvenilearthritis)、肌腱炎、滑囊炎及急性痛风性关节炎,对于关节炎的疼痛、肿胀及活动受限均有缓解症状的作用。银屑病性关节炎和Reiter氏综合征亦可改用本品治疗。与布洛芬、非诺洛芬、阿司匹林、舒林酸和吲哚美辛比较,症状缓解的效应相仿,但胃肠道和神经系统的不良反应的发生率和严重程度均较低。另外本品亦像阿司匹林一样能抑制血小板凝聚,延长出血时间,但为可逆性,停药后即可恢复。萘普生钠与血浆蛋白的结合率高(99%),并可将其他与蛋白结合的药物,由其结合部置换出来。故接受这类药物(如口服抗凝剂、磺酰脲、乙内酰脲[hydantoins])的人,应注意观察相互作用。同时应用丙磺舒,可使萘普生的血浆浓度增高,半衰期延长。氢氧化镁、铝可使本品吸收速率稍有减低,重碳酸钠则可使之增高。

功效和作用

萘普生钠具有很强的抗炎镇痛效能,其主要生物学作用为:(1)抑制前列腺素合成酶的活性,从而降低毛细血管通透性;(2)减少巨噬细胞生成过氧化物而发挥抗炎作用;(3)刺激T抑制细胞活性;(4)降低痛觉敏感性。与布洛芬、非诺洛芬、阿司匹林、舒林酸和吲哚美辛比较,症状缓解的效应相仿,但胃肠道和神经系统的不良反应的发生率和严重程度均较低

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