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盐酸米诺环素有什么作用,如何进行制备?

点击次数:59     发布时间:2021-07-15
  盐酸米诺环素是一种抗生素,属于一种半合成的四环素类抗生素,具有高效和长效性,在四环素类的抗生素中米诺环素的抗菌活性也是比较强的,抗菌谱与四环素相似,对于革兰氏阳性菌,包括耐四环素的金葡菌以及链球菌,都有很强的抗菌作用。
  
  它在临床上广泛用于痊疮、非淋菌性尿道炎及其他感染性疾病的治疗。临床作用是耐药菌引起的呼吸系、泌尿系、皮肤和软组织感染,以及脑膜炎及其带菌者、慢性骨髓炎、胆囊炎、淋病等。下面小编就为大家介绍一下该类抗生素的制备过程。
  
  盐酸米诺环素的制备:
  
  将1重量份的7-碘代山环素、10重量份的N,N-二甲基甲酰胺、0.01重量份的双三苯基膦二氯化钯,在50℃下搅拌溶解,再加入0.3重量份的二甲胺基三甲基锡和0.5重量份的三乙胺,反应搅拌6小时,反应终点为:用HPLC检测反应液,当7-碘代山环素的含量小于2%时结束反应。
  
  所得反应液在2小时内流经装有20重量份的大孔吸附树脂的分离柱,然后依次用20重量份的水、40重量份的20%的甲醇水溶液洗脱,10重量份的80%甲醇溶液洗脱,收集含有目标组分的洗脱液,将洗脱液减压浓缩后用浓盐酸调节反应液的pH至1.0。
  
  然后用活性炭脱色后再用氨水调节反应液pH至3.8,冷冻结晶,过滤后将滤饼烘干,即得到盐酸米诺环素。
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